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单硝酸异山梨酯氯化钠注射液
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单硝酸异山梨酯氯化钠注射液 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：单硝酸异山梨酯氯化钠注射液 英文名称：Isosorbide Mononitrate Sodium Chloride Injection 汉语拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Lühuana Zhusheye 【成 份】 本品主要成份：5-单硝酸异山梨酯 化学名称：1，4：3，6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯。 结构式: 分子式：C6H9NO6 分子量：191.14 辅料为：氯化钠、注射用水 【性 状】本品为无色的澄明液体。 【适 应 症】适用于治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 【规 格】100ml∶单硝酸异山梨酯20mg与氯化钠0.9g 250ml∶单硝酸异山梨酯50mg与氯化钠2.25g 【用法用量】 静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2-7mg。开始给药速度为60μg/分，一般速度为60-120μg/分，每日一次，10天为一疗程。 【不良反应】 用药初期常发生头痛（所谓硝酸盐性头痛），通常可在继续用药几天后消失。 初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。 在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重（硝酸盐的矛盾效应）和/或显著的矛盾性心动过缓。 偶见报道有虚脱和昏厥（突然丧失知觉）。 在个别情况下可能发生剥脱性皮炎（炎症性皮肤病）。有人描述过持续长期使用高剂量5-单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或消失。 注意：应用本品后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足。冠心病患者可因此导致心肌缺血。 当出现任何上述未提到的不良反应时，应及时通知医师、药师。 【禁忌】 -对硝基化合物过敏者 -急性心肌梗死并低充盈压 -左心功能不全并低充盈压 -休克状态 -严重低血压（收缩压低于90 mmHg） -心肌疾病并心内容积受限（肥厚梗阻型心肌病） -缩窄性心包炎 -心包填塞 -合并使用西地那非（Sildenafil）。因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。 【注意事项】 1. 给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人使用本品。由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。 2. 因本品可增高眼内压，青光眼患者慎用。 3. 在下列情况下需要特别小心的医疗监护： --主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄 --有循环调节紊乱倾向（体位性低血压）的病人 --伴有颅内压升高的疾病（到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后） --严重肾功能损害的病人 --甲状腺功能减退、营养不良及体重过低患者。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用，但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验，用药时，应仔细权衡利弊。 【儿童用药】 本品用于儿童的疗效、安全性尚未确立。 【老年用药】 详见用法用量。 【药物相互作用】 同时应用降低血压的药物（抗高血压药）、β-阻断剂、钙拮抗剂、其他扩血管药、安定药或三环抗抑郁药或酒精，可能增加本品的降血压效应。 同时应用一氧化二氮供体，如本品中的活性成分和西地那非,抗高血压作用可明显加强。 本品可增强双氢麦角胺的升血压效应。 同时服用非甾醇类抗风湿药可能会使本品的效应降低。 【药物过量】 症状： 根据药物过量程度不同，临床显示以下主要症状： 低血压伴有反射性心动过速，乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。 严重过量时，可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄、呼吸频率及脉率减低，及麻痹。 急剧过量时，可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。 长期过量时，可出现高铁血红蛋白血症。 治疗方法： 取双腿抬高仰卧位，密切监测生命体征，必要时进行特殊护理。 如发生严重低血压和/或休克，应采用血浆代用品；另外，可通过注射去甲肾上腺素和/或多巴胺升高血压、维持血液循环。 禁止使用肾上腺素及其相关物质。 根据严重程度，可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症： 1. 维生素C 口服1克或静脉注射其钠盐。 2. 亚甲基蓝 静注1％亚甲基蓝，最多不超过50毫升。 3. 甲苯胺蓝 最初静注严格按2～4毫克/公斤体重进行；如需要多次静注，应按2毫克/公斤体重，间隔一小时进行静注。 4. 吸氧、血液透析，输液。 【药理毒理】 药理作用 有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮（NO），一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸（cGMP）增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，对血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管扩张，对静脉血管的扩张作用较强，因而可减少回心血量，降低心脏的前负荷。对心绞痛病人，前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低，因而降低心室直径和室壁张力，降低心肌需氧量，单硝酸异山梨酯也可扩张动脉，降低后负荷，并引起血压降低。单硝酸异山梨酯对冠状动脉也有扩张作用。 毒理作用 急性毒性-- --单硝酸异山梨酯LD50(mg/kg体重)
长期毒性/亚急性毒性-- 大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯，高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6％，血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内（低于0.02mg/l）,碱式磷酸盐及GPT都没有变化。 致突变和致癌性-- 在多项致突变试验研究中（包括体内和体外试验），均未发现其具有致突变性。 大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。 生殖毒性-- 在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中，未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。 【药代动力学】 经静脉给药，迅速分布至全身，在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，脱硝后几乎全部代谢产物异山梨醇（大约37％）和右旋山梨醇（大约7％）的形式经肾由尿中排出体外，此外25％以葡糖醛酸结合物形式排出，只有约2％的药物以原形排出，粪便中排出<1％，其代谢产物都无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。 【贮 藏】密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。 【包 装】聚丙烯输液瓶装：100ml/瓶；250ml/瓶 【有 效 期】24个月 【执行标准】国家药品标准YBH02642012 【批准文号】国药准字HXXXXXXXX 【生产企业】 企业名称：华夏生生药业（北京）有限公司 地 址：北京市大兴区中关村科技园区大兴生物医药产业基地天贵大街16号 邮政编码：102629 电话号码：010-57484517 传真号码：010-58787779 |
